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他拉唑帕尼卵巢癌治疗也有效果,乳腺癌治疗中也有贡献

发表于:2022-08-15

PARP1蛋白是参与细胞DNA损伤修复的重要分子。科学家们发现,阻断 PARP1 修复活性的药物可导致在修复途径中具有额外基因突变的癌症类型的细胞死亡。在过去几年中,几种抑制 PARP1 活性的药物已被批准用于治疗 BRCA1/2 基因突变的乳腺癌和卵巢癌患者,其中就有靶向药他拉唑帕尼。


他拉唑帕尼点击咨询是一种PARP1/2抑制剂,其对BRCA1/2突变体具有选择性,可增强替莫唑胺及卡铂的细胞毒活性,主要针对复发或晚期的卵巢癌患者。临床前期研究发现,他拉唑帕尼在捕获DNA-PARP-1复合物方面更有效,他拉唑帕尼卵巢癌治疗有积极疗效。


他拉唑帕尼成为美国FDA批准的第4款PARP抑制剂,用于存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者的治疗。研究显示,他拉唑帕尼治疗组比化疗组PFS显著延长。


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