以此轮皎洁的明月，共祝我们拥有长久的布格替尼！

发表于：2021-04-19

肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）两大类。其中NSCLC作为最常见的肺癌组织学类型，占到所有肺癌的8 5 %，目前已经有很多非小细胞肺癌的驱动基因被发现，且有相关靶向药。

ALK基因重排大约5%的NSCLC患者有ALK基因重排（或说基因融合）。ALK基因重排的患者和EGFR 突变的患者具有类似的临床特征，例如一般发生在腺癌，仅轻度吸烟或不吸烟的患者中，但对EGFR TKI药物耐药。

ALK基因重排的患者也可能发生在鳞状细胞的组织学类型中，在小活检标本中很难鉴定组织学类型。针对转移性NSCLC患者，NCCN专家推荐进行ALK基因重排检测，因为FDA已经批准了阿来替尼，布格替尼，色瑞替尼，克唑替尼用于ALK基因重排的患者。

布格替尼是第二代ALK抑制剂，能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。卡布宁布格替尼具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。在体外布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

2019年ASCO年会公布了布格替尼治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂（包括克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。

这项研究证实了布格替尼对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。所有患者的ORR达到50%，且对于有脑转的患者治疗能力优越，目前一盒布格替尼的售价再2900元左右。