索拉非尼的主要作用是什么?
索拉非尼最初是由德国拜耳公司研制,是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。
其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应,或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。
具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用,目前已批准用于晚期肾癌和晚期肝癌的靶向治疗。
索拉非尼从肿瘤的发生机理和肿瘤生长需要新生血管提供营养入手,通过两种途径联合抑制肿瘤生长。
一方面:可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,从而阻断细胞信号传导通路直接抑制肿瘤细胞增殖生长。
另一方面:通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,抑制新生血管的形成、切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。
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