又添浓墨重彩的一笔!依鲁替尼:全球首个BTK抑制剂
BTK,全名叫做布鲁顿酪氨酸蛋白激酶,是一种非受体酪氨酸激酶。要是追溯名字由来的话,还要从一位儿科医生说起,他是最早出现的“苗头”的人,便以此命名。
研究发现,BTK对于B细胞的生长、发育、分化等起到重要作用,一旦BTK功能异常,便会导致BCR信号通路过度活跃,使B细胞异常增殖,结果可能而知,这一点想必白血病、淋巴瘤患者最有话语权。此外,BTK也参与趋化因子受体、Toll样受体、Fc受体通路等。
BTK的主要功能包括参与B细胞的发育成熟、参与B细胞的增殖和凋亡等,因此,BTK在B淋巴细胞的生成中扮演着不可或缺的角色,对B细胞受体信号通路(BCR)起到关键的作用。如今,BTK抑制剂可谓是层出不穷,对于已经上市的BTK抑制剂获批的适应症也是“高粱开花——节节高”。
依鲁替尼不光是第一代BTK抑制剂,也是全球首个获批的BTK抑制剂,不管后面怎样的“新秀”面世,都无疑要称呼依鲁替尼一句“老大哥”。曾经,依鲁替尼凭借着自身的硬实力,也是轰动一时:在套细胞淋巴瘤治疗的临床应用中,客观缓解率(ORR)达到68%,完全缓解率(CR)达21%!
依鲁替尼在哪买和价格同样备受关注:依鲁替尼已经在包括我国在内的多个国家和地区顺利获批上市,这也意味着患者在国内各大正规医院就能顺利买到,一盒规格为140mg *120粒的大约在3400元左右。去年4月,美国FDA批准依鲁替尼联合利妥昔单抗一线治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。又为依鲁替尼添上浓墨重彩的一笔!
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