劳拉替尼作用机制是怎么样的?是强效小分子ALK和ROS1抑制剂

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在NSCLC中,与ALK重排相比,ROS1重排的患者中枢神经系统(CNS)转移率较低。然而,3%至53%ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出不错的临床活性,其中大多数患者曾接受过克唑替尼治疗。
劳拉替尼点击咨询作用机制显示其有更强的入脑能力。在加拿大多伦多世界肺癌大会上,就有科学家对劳拉替尼治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的临床数据做了报告,尤其是它对脑转移的控制情况。
在ASCO2016年会上公布的数据,该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者,在41例患者接受劳拉替尼治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%,3例患者实现完全应答,16例患者实现部分应答,中位PFS为11.4个月。
研究显示,比起现有的ALK抑制剂,劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。
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