前列腺癌治疗的靶向药——阿比特龙

我国前列腺癌发病率逐年增加,多数患者一旦查出已属晚期,失去手术时机。雄激素剥夺疗法(ADT)是此类患者最有效的初始治疗,然而取得最初良好效果后,几乎所有患者最终都会进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。CRPC的发生和发展机制极其复杂,治疗药物的选择更是让临床医生棘手的问题。随着对其发生机制的深入研究,许多新型药物层出不穷。

而阿比特龙为 CYP17 抑制剂，给药后可在体内转化为雄激素生物合成抑制剂，抑制 CYP17 酶表达，而 CYP17 酶主要在肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中表达，在合成雄激素中不可代替，阿比特龙能够通过抑制 CYP17 有效抑制雄激素的合成，降低肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中雄激素水平，进而达到控制肿瘤生长，延长患者生存期。

在著名的LATITUDE研究中，采取阿比特龙+泼尼松（AAP）+雄激素剥夺治疗（ADT）持续表现出了良好的疗效与安全性。

研究结果显示，对比对照组的36.5个月，AAP+ADT组中位总生存期（OS）显著延长到53.3个月，死亡风险降低34%。此外，AAP+ADT疗法可以显著改善所有次要终点，包括显著延长至疼痛进展、骨相关事件、化疗、后续前列腺癌治疗及前列腺特异抗原（PSA）进展时间。AAP+ADT治疗的安全性也令人满意，比起对照组，并未显著增加不良事件。

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