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厄洛替尼的有效性表现在哪里?

厄洛替尼是一种新型且高效的小分子1型人表皮生长因子受体/表皮生长因子受体(HER1/EG—FR)酪氨酸激酶抑制剂,有EGFR过度表达的非小细胞肺癌,厄洛替尼已作为其二线、三线用药。近几年来关于厄洛替尼在其他肿瘤方面研究越来越多,且其治疗作用的研究也取得了一定的成效。


厄洛替尼口服后60%被吸收,进食可明显提高其生物利用率,半衰期约(20±9.7)h,服药后4h达到血浆峰浓度,无论单次给药或连续每日给药,其达到稳态血浆浓度都需要7-8d,入血后约有92%~95%的药物与血浆蛋白结合。


那么服用厄洛替尼后的有效性表现在哪里呢?


经过基因检测的肺癌患者,在服用厄洛替尼的时候,一般8-15天就会有效果,具体的效果从患者的日常情况就可以观察到,咳嗽、疼痛、呼吸困难等症状明显减轻,再就是去医院做CT,可以看到肿瘤的情况,这个是需要一段时间的服药才可以看到,早期只能是观察患者的情况来看的。


对无基因突变检测盲吃靶向药物的患者,建议在服药8周时间行CT检查以明确靶向药物是否有效,如肿瘤无变大甚至缩小,则靶向药物有效,反之则无效。如患者虽然CT检查提示肿瘤缓慢增大,但患者主观症状(咳嗽、疼痛、呼吸困难等)明显改善,可视为有效,应该继续使用厄洛替尼。


EGFR在人类多种肿瘤组织(头颈部癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等)中过度表达。厄洛替尼对非小细胞肺癌、晚期胰腺癌均有明显的抑制作用。


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